金赛药业小分子KIF18A抑制剂GenSci122片获FDA新药临床试验申请默示许可

2024年10月15日，长春金赛药业有限责任公司（以下简称“金赛药业”）旗下产品GenSci122片近期获得美国食品药品监督管理局（FDA）的新药临床试验申请（IND）默示许可，拟开展治疗晚期实体瘤的临床试验。

染色体不稳定性（CIN）是癌症的标志性特征，因有丝分裂过程中染色体分离的持续错误引起。Kinesin-8家族成员（包括KIF18A、KIF18B和KIF19A）在细胞有丝分裂APC动力学发挥重要作用，确保两极染色体排列正确以及纺锤体张力适当，从而实现细胞分裂的正常进展。与正常二倍体细胞相比，在CIN肿瘤细胞中，KIF18A的高表达表明有丝分裂过程中对该驱动蛋白的需求增加。因此，具有CIN特性的肿瘤细胞对KIF18A的依赖性差异为靶向抗肿瘤治疗提供了机会，同时可以将对正常二倍体细胞群的非增殖效应降至最低。靶向KIF18A作为多种肿瘤的潜在治疗策略具有前景同时抑制KIF18A不会显著影响正常二倍体细胞的增殖。

GenSci122是由金赛药业自主研发的一种具有新型结构的小分子KIF18A抑制剂，是一种有效的选择性 KIF18A 抑制剂，具有显著区别于其他细胞周期和抗有丝分裂药物靶点的抗肿瘤特征。

此前，GenSci 122创新分子已在中国顶端生命科学合作论坛 China Bio亮相，并于第九届国际药物研究与发展新兴技术大会（IAPC-9）分享最新研究成果。作为针对CIN相关肿瘤易感性的有吸引力的治疗靶点，KIF18A已经成为金赛肿瘤产品管线组合的重要组成部分。

目前，金赛药业肿瘤研发管线布局已涵盖针对前列腺癌、卵巢癌和乳腺癌等重要实体瘤的多款ADC和小分子药物，其中多个实体分子在临床前展现了“全球首创”“同类最佳”的巨大潜质。